央廣網(wǎng)上海12月5日消息（記者吳善陽 通訊員孫國根）復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院特聘講座教授朱依諄科研團隊，經(jīng)10余年艱辛研究，發(fā)現(xiàn)從中藥益母草中提取并化學(xué)合成的單體--益母草堿（又名SCM-198）對腦中風(fēng)具有明顯療效：它能明顯減少腦缺血造成的大腦皮質(zhì)的梗死面積，改善神經(jīng)功能缺損的癥狀。目前，此項目作為國家I類新藥候選藥物已在國家重大新藥創(chuàng)制大平臺孵育成功，并在國際權(quán)威學(xué)術(shù)期刊《中風(fēng)》、《自由基生物醫(yī)學(xué)》和《動脈粥樣硬化》多次發(fā)表論文，進一步揭示益母草堿發(fā)揮心腦血管保護作用的分子機制，闡述了將其開發(fā)成心腦血管保護新藥的扎實理論和實驗依據(jù)；先后獲得5項中國發(fā)明專利，以及日本、歐盟等國際專利， 國際著名化學(xué)公司Sigma-Aldrich 也把SCM-198作為標(biāo)準(zhǔn)品列入目錄。近日，復(fù)旦大學(xué)與中珠醫(yī)療控股股份有限公司舉行全球獨家轉(zhuǎn)讓合同簽約儀式，中珠醫(yī)療以1.5億人民幣從復(fù)旦大學(xué)獲得該項目。這是我國高�？蒲谐晒�轉(zhuǎn)化、重大新藥創(chuàng)制產(chǎn)業(yè)化的一個成功范例。

　　據(jù)該項目首席科學(xué)家、原復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院院長、教育部長江特聘教授朱依諄（現(xiàn)澳門科技大學(xué)藥學(xué)院院長、講座教授）介紹，益母草具有改善血液循環(huán)、活血祛瘀的功效，是傳統(tǒng)的婦科用藥。但長期以來，由于提取益母草中的有效復(fù)合物成本高、工作量大，其單體有效成分的科學(xué)價值一直沒有被系統(tǒng)完整地發(fā)掘出來。后來，他從益母草具有改善血液循環(huán)這一獨特功效得到啟發(fā)，率領(lǐng)其研究團隊，運用先進技術(shù)，探索出全新的合成路線和放大工藝，經(jīng)５年多不懈努力，2007年，終于從益母草中成功提取到有效的單體化合物-益母草堿，并證實其對降脂和治療腦中風(fēng)具有明顯療效，當(dāng)年將其命名為“ＳＣＭ－１９８”。

　　朱依諄科研團隊的進一步研究發(fā)現(xiàn)，人體在如缺血、缺氧等疾病狀態(tài)下，構(gòu)成完整細(xì)胞基本元素之一的“線粒體”就會腫脹，造成細(xì)胞破裂，從而使腦組織壞死和心肌壞死，最后導(dǎo)致死亡。研究還發(fā)現(xiàn)，人體內(nèi)的三磷酸腺苷是提供細(xì)胞正常生命活動的能量，也是體內(nèi)組織細(xì)胞活動所需能量的直接來源，細(xì)胞缺氧時，三磷酸腺苷的能量活性也會降低，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。而益母草堿ＳＣＭ－１９８的作用機制，則是通過降低腦細(xì)胞耗氧量，抑制線粒體氧化應(yīng)激反應(yīng)造成的細(xì)胞死亡，并激發(fā)三磷酸腺苷的活性，阻止細(xì)胞的進一步壞死、凋亡，以達到減少腦組織壞死的目的。

　　該研究2次成功入選國家“十一五”和“十二五”計劃“重大新藥創(chuàng)制”的候選藥物，并入選該計劃的重大發(fā)現(xiàn)、重大突破和重大進展“三重項目”（全國僅入選5項），同時獲得上海市科委和上海市教委的重點項目資助。在此資助下，朱依諄團隊又成功探索出益母草堿的全新合成方法，并進行中試優(yōu)化放大、臨床前藥代動力學(xué)及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究，以及制劑學(xué)和長期毒性等成藥性研究，并揭示其獨特的作用靶點和分子機制。

　　據(jù)了解，目前該研究已完成益母草堿中試工藝優(yōu)化，純度達到99%以上，為后續(xù)研究提供了充分的可持續(xù)發(fā)展藥源，其工藝已申報專利保護；根據(jù)該研究提供的藥效學(xué)資料，已獲得中國專利授權(quán)及申報，確定該化合物的給藥途徑為口服和靜脈2種給藥方式。目前該研究還完成了制劑處方前的工作，包括藥物的溶解性、與輔料相互作用穩(wěn)定性的研究；并完成第一批片劑的制備；靜脈給藥途徑也證明該藥物有明顯的急性治療腦梗的作用；長期毒性研究也已完成；分批三次樣品質(zhì)量控制研究初步確定適合符合《中國藥典》的規(guī)定；益母草堿的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)已制定。

　　朱依諄表示，目前，擬在前期工作的基礎(chǔ)上，按照I類新藥的要求，開發(fā)新的適應(yīng)癥，使其成為一個經(jīng)規(guī)范臨床研究評價的一類新藥，并取得臨床批文和最終的新藥證書。